Detalhes do produto

Nome do Produto	Tadalafila	Ponto de fusão	298-300°C
Nome químico	TADALAFIL;CIALIS;IC  351;(6R,12AR)-6-(benzo[d][1,3]dioxol-5-il)-2-metil-2,3,12,12a-tetrahidropirazino[1',2 ':1,6]pirido;GF 196960;ICOS 351;Tildenafil;UK 336017	Ponto de ebulição	679,1±55,0 °C
Nº de caixa	171596-29-5	Densidade	1,51±0,1 g/cm 3
MF	C22H19N3O4	Solubilidade	DMSO: solúvel 20mg/mL, transparente
MW	389,4	Forma	pó
Nº EINECS	687-782-2	Armazenar	Selado em seco, 2-8°C
Catálogo Relacionado		Medicamentos para o tratamento da disfunção erétil masculina; Matérias-primas químicas-adjuvantes de matérias-primas; Matérias-primas químicas; Sabores e fragrâncias; API-API; Matérias-primas farmacêuticas - Matérias-primas de pesquisa científica; matérias-primas medicinais; saúde matérias-primas; sabores dos alimentos; saúde matérias-primas; sabores dos alimentos; reagentes de biologia celular; cuidados de saúde; matérias-primas médicas; produtos de saúde; substâncias de referência de impurezas; matérias-primas para a saúde masculina; matérias-primas farmacêuticas;

Folha de dados do produto

 

Tadalafila
Nº CAS:	171596-29-5
Fórmula:	C22H19N3O4
M.Wt:	389,4
Sinônimos:	Cialis,ICOS 351,Ic351,IC 351,IC-351 Metabolismo
Alvo:	PDE
Caminho:	Armazenar a -20°C
Armazenar:	A4327
Solvente e Solubilidade
Em vitro	insolúvel em H2O; insolúvel em EtOH; ≥16,6 mg/mL em DMSO
	Preparando soluções de estoque	Massa		1mg		5mg	10mg
		Solvente
		Concentração
		1mM		2,5681 mL		12,8403 mL	25,6805 mL
		5mM		0,5136 mL		2,5681 mL	5,1361 mL
		10 mM		0,2568 mL		1,2840 mL	2,5681 mL
Atividade biológica
Em vitro	Ensaio de Viabilidade Celular
	Linha celular:		hepatócitos humanos
	Modo de preparo :		A solubilidade deste composto em DMSO é >16,6mg/mL. Dicas gerais para obter uma concentração mais alta: Por favor, aqueça o tubo a 37 °C por 10 minutos e/ou agite-o no banho ultrassônico por um tempo. A solução estoque pode ser armazenada abaixo de -20°C por vários meses.
	Condições de reação:		13h
	Formulários:		Tadalafil (1 μM) aumentou a expressão da proteína CYP3A em hepatócitos humanos.
Na Vivo	experimento animal
	Modelos animais:		Modelo de rato com dano peniano induzido por neurotomia cavernosa bilateral (BCN) e hipooxigenação, Camundongos com ressecção do nervo cavernoso
	Forma de dosagem:		2 mg/kg, diariamente por 3 meses
	Formulários:		Tadalafil (2 mg/kg) restaurou quase completamente a oxigenação peniana e aboliu o aumento induzido por neurotomia e resgatou substancialmente a relação músculo/fibra em cortes penianos em ratos com operação simulada. Tadalafil diminuiu o número de células apoptóticas e aumentou a fosforilação das 2 quinases Akt associadas à sobrevivência e quinase 1/2 regulada por sinal extracelular em camundongos.
	Outras notas:		Por favor, teste a solubilidade de todos os compostos internos, e a solubilidade real pode diferir ligeiramente do valor teórico. Isso é causado por um erro experimental do sistema e é normal.

Fluxograma

Usando D-triptofano como matéria-prima, a primeira reação de esterificação de metila, o cloridrato de éster metílico de D-triptofano gerado sofre reação de Pictet-spengler com piperonal em isopropanol para obter o composto cis-tetrahidrocarbolina. Em seguida, reagiu com cloreto de cloroacetil e metilamina em seqüência, e o rendimento total foi de 56%. Após a triagem, o ácido acético glacial foi usado como solvente de recristalização para posterior purificação. A equação da reação específica é a seguinte:
 

Descrição

O pó a granel de tadalafil tem uma fórmula molecular de C22H19N3O4 e um peso molecular de 389,4. Tem sido amplamente utilizado no tratamento da disfunção erétil masculina desde 2003, e seu nome comercial é Cialis. Em 2008, a Eli Lilly and Company vendeu os direitos de desenvolvimento comercial deste produto para tratamento de HAP para a United Therapeutics. Em junho de 2009, o FDA aprovou o tadalafil para o tratamento de pacientes com hipertensão arterial pulmonar (HAP) nos Estados Unidos sob o nome comercial de Adcirca. O tadalafil foi lançado em 2003 como um medicamento para o tratamento da disfunção erétil.

Faz efeito 30 minutos após a administração, mas seu melhor efeito é 2 horas após o início do efeito. O efeito pode durar 36 horas e seu efeito não é afetado pelos alimentos. A dose de tadalafila é de 10 ou 20 mg, sendo a dose inicial recomendada de 10 mg. O ajuste da dose é baseado na reação do paciente e nas reações adversas. A pesquisa pré-mercado mostra que após 12 semanas de administração oral de 10 ou 20 mg de tadalafil, as taxas efetivas são de 67% e 81%, respectivamente. Muitos estudos mostraram que o tadalafil tem um efeito melhor no tratamento da disfunção erétil.

Indicações

O pó de Tadanafil em massa é usado para tratar a disfunção erétil masculina (DE) e a hipertensão pulmonar.

Mecanismo

Disfunção erétil: Tadalafil e sildenafil pertencem à mesma fosfodiesterase seletiva tipo 5 (PDE5), mas sua estrutura é diferente desta última, e uma dieta rica em gordura não interfere em sua absorção. Sob a ação da estimulação sexual, a sintase do óxido nítrico (NOS) nas terminações nervosas do pênis e das células endoteliais vasculares catalisa a síntese de óxido nítrico (NO) a partir do substrato L-arginina. O NO ativa a guanilato ciclase, que converte a guanosina trifosfato em guanosina fosfato cíclico (cGMP), ativando assim a proteína quinase dependente de guanosina fosfato cíclico, resultando em uma diminuição na concentração de íons cálcio nas células musculares lisas e causando o corpo cavernoso. ocorre uma ereção.

A fosfodiesterase tipo 5 (PDE5) degrada o cGMP em um produto fisiologicamente inativo, transformando o pênis em um estado fraco. Tadalafil inibe a degradação de PDE5, causa o acúmulo de cGMP, relaxa os músculos lisos do corpo cavernoso e leva à ereção do pênis. Como os nitratos são doadores de NO, seu uso combinado com tadalafil aumentará significativamente os níveis de cGMP e causará hipotensão grave. Portanto, o uso combinado dos dois é contraindicado na prática clínica.